卡博替尼，俗称。

目前市面上很多靶向药一般都是1~3个靶点，而卡博替尼居然有9个，可谓独占鳌头。

目前，卡博替尼已经在甲状腺髓样癌（已获批）、肾癌（已获批）、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。

下面就来分别介绍一下卡博替尼应用于各种常见肿瘤的临床实验情况。

肾癌

位晚期未接受过治疗的、初治的肾癌患者，1：1分组，一组79人接受卡博替尼治疗，1组78人接受目前公认的最佳药物索坦(舒尼替尼)治疗。卡博替尼的剂量每天60mg;舒尼替尼的剂量每天50mg，用4周，停2周。结果显示：卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46%vs18%)，生存期明显延长(30.3个月vs21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67%vs68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，在欧美国家，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗药物之一。

肝癌

名一线治疗失败的晚期肝癌患者，2：1分组，一组接受卡博替尼治疗，1组接受安慰剂对照。卡博替尼组的生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，在欧美国家，称为晚期肝癌二线治疗的选择之一。

肺癌

在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近%。

此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。当然，目前由于PD-1抗体等免疫治疗上市，这类人群最佳选择是PD-1抗体，而不是卡博替尼联合特罗凯。只是少数对PD-1抗体、化疗均不耐受的患者，可以酌情考虑。

甲状腺癌

甲状腺髓样癌患者，不少携带RET基因突变。因此，卡博替尼很早就被批准用于晚期甲状腺髓样癌患者的治疗。名甲状腺髓样癌患者，2:1分组，分别接受卡博替尼和传统标准治疗。对于RETMT突变的患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

骨转移癌

由于卡博替尼作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，卡博替尼具有很好的控制实体瘤骨转移的能力。

临床结果显示，卡博替尼对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

在一项II期篮氏研究中，采用卡博替尼治疗多种晚期实体肿瘤。下图为两位骨转移的mCRPC患者，在疾病进展的情况下，每天接受40mg的卡博替尼治疗，6周后，骨扫描显示骨转移情况明显好转。

增敏免疫治疗

近几年，越来越多的研究提示：卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”(MDSC细胞)等方式，增加患者对PD-1抗体等免疫治疗的疗效。因此，不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”，进行联合治疗。

一项招募了24名晚期泌尿生殖系统肿瘤(尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等)的临床试验，治疗的方案是卡博替尼联合PD-1抗体O药。18位可以评估疗效的患者，6位肿瘤缩小至少30%，有效率是33%;7位患者肿瘤稳定不进展，疾病控制率是71%。

卡博替尼副作用及处理办法

我们都知道在服用靶向药的同时，或多或少都会有药物毒性的副作用产生，那么我们服用卡博替尼的副作用有哪些呢?如何消除卡博替尼的副作用?下面我们来简单总结一下一些常见的副作用表现和处理方法整理如下：

1、腹泻：不吃冷的任何东西，包括水果，也可以在饭前吃腹可安或者固肠止泻丸。

2、口腔炎：口腔各部位均可发生，会使淋巴结肿大。拒食、烦躁、发热。每天清洁口腔，饭后漱口，注意少喝碳酸饮料。

3、手足皮肤综合征(PPES)：临床主要表现为指/趾的热、痛、红斑性肿胀，严重者发展至脱屑、溃疡和剧烈疼痛，影响日常生活。尽量避免手部和足部的摩擦及接触高温物品。要避免手和足的摩擦和受压，避免激烈的运动和体力劳动，减少手足接触热水的次数。保持手足皮肤湿润。把双手和双足用温水浸泡10分钟后抹干，再涂上护肤霜。

4、恶心：恶心想吐，一般建议多休息、少食多餐(选择高碳水化合物低脂肪的食物)，在1天中最不易恶心的时间多进食(多在清晨);进食前和进食后尽量少饮水。餐后勿立即躺下，以免食物反流，引起恶心。忌酒，勿食甜、腻、辣和油炸食品。避免任何可能触发恶心、呕吐反应的食物或气味。另外，规律喝少量的水或其他液体、音乐和冥想也可以起到帮助。

5、味觉障碍：表现为食之无味，食欲减退。

6、高血压：在试验中证明，XL卡博替尼治疗组高血压的发生率比安慰剂增加了30%，因此患者开始服用XL卡博替尼前及治疗期间应有规律地监测血压。对于经临床干预仍控制不理想的血压升高，应暂停卡博替尼XL治疗;血压得到控制时，降低XL卡博替尼剂量继续治疗。抗高血压治疗无法控制的严重高血压则终止服用卡博替尼XL。

7、可逆性后部白质脑病综合征：多表现为癫痫、头痛、视觉失调混乱或心理机能改变，出现几率小于1%，若出现应停止卡博替尼XL治疗。